中文名稱(chēng): 塞克硝唑

中文同義詞: 塞克硝唑;1-(2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;塞克硝唑 (1-(2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑);塞克硝唑SECNIDAZOLE

分子式: C7H11N3O3

分子量: 185.18

EINECS號(hào): 222-134-0

相關(guān)類(lèi)別: Active Pharmaceutical Ingredients;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;抗生素;抗生素類(lèi)藥物;

塞克硝唑 性質(zhì)

熔點(diǎn)  76°C

儲(chǔ)存條件  Refrigerator

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 3366-95-8

塞克硝唑 用途與合成方法

硝基咪唑類(lèi)抗原蟲(chóng)藥 塞克硝唑是一種硝基咪唑類(lèi)抗原蟲(chóng)和厭氧菌藥物，其結(jié)構(gòu)及藥理作用與甲硝唑相似，常溫下為白色至類(lèi)白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦，具有抗滴蟲(chóng)、抗阿米巴原蟲(chóng)作用。最初由法國(guó)羅納普朗克（Rhone-Poulenc Rorer）制藥公司研發(fā)成功，通過(guò)作用于原蟲(chóng)或厭氧菌的生長(zhǎng)期，破壞DNA鏈或抑制DNA的合成，導(dǎo)致原蟲(chóng)和厭氧菌死亡。臨床上可用于治療由陰道毛滴蟲(chóng)引起的尿道炎、陰道炎、男性前列腺炎，各種急慢性肝腸阿米巴病（腸阿米巴病、肝阿米巴?。嘤糜谫Z第鞭毛蟲(chóng)病及人體各部位厭氧菌感染的治療。

需要注意：塞克硝唑與雙硫醒（又名戒酒硫）同服可引起譫妄或精神錯(cuò)亂，服用本品治療期間或至少服藥后一天內(nèi)不可飲酒，以免發(fā)生雙硫醒樣反應(yīng);塞克硝唑?qū)θA法令的抗凝作用有很強(qiáng)的抑制，故有血象異常既往史的患者不宜服用。  

用法用量 用法：口服、餐前服用。

用量：

1．陰道毛滴蟲(chóng)引起的尿道炎和陰道炎：成人，2g（8片），單次服用。配偶應(yīng)同時(shí)服用。

2．腸阿米巴?。?/p>

1）有癥狀的急性阿米巴?。撼扇耍?g，單次服用；兒童為30mg/kg，單次服用。

2）無(wú)癥狀的急性阿米巴?。撼扇耍淮?g，一日1次，連服3日；兒童：一次30mg/kg，一日1次，連服3日。

3. 肝阿米巴?。撼扇耍阂蝗?.5g，一次或分次口服，連服5日；兒童：一次30mg/kg，一次或分次口服，連服5日。

4.賈第鞭毛蟲(chóng)病：兒童：30mg/kg，單次服用。

合成方法 以2-甲基-5-硝基咪唑?yàn)槠鹗荚?，與環(huán)氧丙烷反應(yīng)合成塞克硝唑，反應(yīng)中用活性更強(qiáng)的三氟化硼乙醚代替濃硫酸作為催化劑，以四氫呋喃為溶劑，將收率從30%提高到65%。新工藝對(duì)三氟化硼乙醚的用量進(jìn)行了優(yōu)化，得出最佳優(yōu)化配比為n（三氟化硼乙醚）:n（2-甲基-5-硝基咪唑）=0.5:1。該工藝收率較高，成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。新合成工藝研究單位：天津藥物研究院。  

用途  用作抗阿米巴藥、抗滴蟲(chóng)藥