阿齊沙坦
英文名:Azilsartan
化學(xué)名:2-乙氧基-3-((2'-(5-氧代-2,5-二氫-1,2,4-噁二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基)甲基)-3H-苯并[D]咪唑-4-甲酸
分子式:C25 H20N4O5
分子量:456.45
適應(yīng)癥:治療成人高血壓用法用量:該藥為口服用藥,推薦劑量為80mg,每日服藥1次;在用高劑量利尿劑治療的患者考慮起始劑量為40mg。如果單用本品血壓控制不佳,可將本品與其他降壓藥聯(lián)用。是否醫(yī)保:無2.
注冊(cè)類型原料:化藥3類片劑:化藥3類(規(guī)格:40mg;80mg)3. 藥理作用及作用機(jī)制血管緊張素II由血管緊張素I經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶催化作用轉(zhuǎn)化而來,是腎素血管緊張素系統(tǒng)中主要的升壓劑,其具有血管收縮、刺激醛固酮的合成和釋放、心臟刺激、腎臟的鹽的重吸收。阿齊沙坦是一種選擇性AT1受體亞型血管緊張素II受體拮抗劑。它通過在諸如血管平滑肌和腎上腺等許多組織中選擇性地阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合,從而抑制血管緊張素II的血管收縮和醛固酮分泌的作用,產(chǎn)生降血壓作用。其作用機(jī)制獨(dú)立于血管緊張素II的合成途徑。4. 項(xiàng)目優(yōu)勢(shì)阿齊沙坦是新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)類抗高血壓藥。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比,本品具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn)。盡管已上市多個(gè)ARBs,但對(duì)于許多患者,僅抑制腎素-醛固酮系統(tǒng)(RAS)活性并不足以控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。研究顯示,阿齊沙坦作為新一代雙重功能ARBs,不僅拮抗血管緊張素II的1型受體(AT1受體),還可能通過多種機(jī)制降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。臨床試驗(yàn)證明,本品具有較好療效,且不良反應(yīng)發(fā)生率較低,依從性較好的特點(diǎn)。從臨床研究中獲得的數(shù)據(jù)顯示,Edarbi與代文(纈沙坦)和Benicar(奧美沙坦)這兩種FDA批準(zhǔn)的降壓藥相比,在降低24h血壓方面更有效。臨床試驗(yàn)中,服用Edarbi的患者報(bào)告的不良反應(yīng),與服用非活性藥物(安慰劑)的患者所報(bào)告的類似。本品臨床上有多種治療選擇,Edarbi將有80mg和40mg兩種劑型,推薦的給藥劑量為每日1次,每次服用80mg。40mg的劑型可用于為了降低體內(nèi)鹽分而接受高劑量利尿劑治療的患者。需注意的是:本品應(yīng)避免給孕婦使用該藥物,因?yàn)樵谠兄衅诨蛟型砥诜迷撍幬锟赡軐?dǎo)致發(fā)育中的胎兒受到傷害甚至死亡。如果女性在使用該藥物期間懷孕,應(yīng)盡快停藥。5. 國內(nèi)上市及知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況原料和片劑均未在國內(nèi)上市,當(dāng)前國內(nèi)申報(bào)的企業(yè)數(shù)不多。原研廠家武田藥品(中國)有限公司于2011年7月申請(qǐng)阿齊沙坦酯的原料進(jìn)口,其后江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司以化藥1.1類新藥申請(qǐng)阿齊沙坦醇銨及其片劑的臨床試驗(yàn)。江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、南京華威醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司和江蘇先聲藥物研究有限公司先后以化藥3.1類新藥申請(qǐng)阿齊沙坦及其片劑,其均采用非酯類的化合物進(jìn)行申報(bào)。 阿齊沙坦酯(Azilsartan Kamedoxomil)是武田藥品工業(yè)株式會(huì)社研制開發(fā)的新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)類抗高血壓藥,于2011年2月25日經(jīng)FDA批準(zhǔn)在美國上市。商品名為:Edarbi,有40mg和80mg兩種規(guī)格,用于成人高血壓的治療。
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