中文名稱:泊洛沙姆
英文名稱:synperonic pe(R)/F68
英文別名: Poly(ethylene glycol)-block-poly(propylene glycol)-block-poly(ethylene glycol); Polyoxyethylene-polyoxypropylene Block Copolymer
CAS號:9003-11-6
分子式:HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H
分子量:102.13
熔點:60-50℃
性狀:白色或微黃色半透明固體;微有異臭。本品在乙醇或水中易溶,在無水乙醇或醋酸乙酯中溶解,在乙醚或石油醚中幾乎不溶。
泊洛沙姆(Poloxamer)為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物,商品名為普蘭尼克(Pluronic)。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。
藥用輔料。 理論上,此類基本結構的化合物可以有無數(shù)種,NF標準規(guī)定其分子量從1000到7000以上不等,由適當量的聚氧丙烯與適當量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物。
作用用途
1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F683g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進劑:一方面由于本品使腸蠕動變慢,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號的產品,可作為固體分散物的載體,如保泰松、灰黃霉素、地高辛、洋地黃毒甙與本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進這些藥物的吸收。
用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質固體型號的本品不但具可溶性,能促進藥物的吸收,作基質使用還可起到緩釋。