蒿甲醚
Artemether
(β Methyl-Dihydroarteannuin, Artemtherin)
英文別名:Dihydroartemisinin methyl ether, Dihydroqinghaosu methyl ether
CAS號:71963-77-4
分子式:C16H26O5
線性分子式:
分子量:298.37
純度:≥98.0%
等級:
MDL號:MFCD00866205
肌注:油針劑第一日200mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,總量600mg。
4蒿甲醚--副作用
不良反應較輕,僅少數(shù)病人注射局部有暫時性脹痛,可自行消失。妊娠3個月內(nèi)婦女慎用。
通用名稱:蒿甲醚
英文名稱:Artemether
中文別名:甲基還原青蒿素
英文別名:Artemetherum、Artemtherin
5蒿甲醚--藥理
編輯
藥效學
作用機制同青蒿素。
藥動學
肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血藥達峰時間為7小時,峰值可達到0.8μg/ml左右,T1/2約為13小時。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。
本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為青蒿素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉運迅速,排泄快,靜注后24或72小時后大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實驗結果,蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。
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