【產(chǎn)品名稱】熊果酸
【英文名稱】Ursolic Acid
【別名】烏索酸,烏蘇酸
【分子式】C30H48O3
【分子量】456.68
【C A S號】77-52-1
【植物來源】熊果酸以游離形式或與糖結(jié)合成苷的形式分布于約7 個科46個屬62種植物 。
【產(chǎn)品規(guī)格】10%,20%,25%,90%,95%,98%
【產(chǎn)品性狀】高含量為有光澤的棱柱狀(無水乙醇)或細毛樣針狀結(jié)晶(稀乙醇),低含量為棕黃色或黃綠色粉末,具特殊的氣味,存在于天然植物中的一種五環(huán)三萜類化合物。,mp283~288℃。易溶于丙酮,吡啶,可溶于熱的冰醋酸和2%氫氧化鈉乙醇溶液,不溶于水和石油醚。
【檢測方法】HPLC
【藥理作用】藥理藥效
熊果酸是存在于天然植物中的一種三萜類化合物,具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)?、降低血糖等多種生物學效應,熊果酸還具有明顯的抗氧化功能,因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料。
1、保肝,抗肝炎作用
熊果酸臨床表現(xiàn)有顯著而迅速降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血清轉(zhuǎn)氨酶、消退黃疽、增進食欲、抗纖維化和恢復肝功能的作用,具有見效快、療程短、效果穩(wěn)定的特點。
2、抗腫瘤作用
熊果酸還對多種致癌、促癌物有抵抗作用,研究發(fā)現(xiàn)熊果酸能明顯抑制HL-60細胞增殖,并誘導其凋亡;能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高,能抑制人舌鱗癌細胞株TSCCa 細胞增殖,對TSCCa細胞的半數(shù)生長的抑制劑量約為12.5 μmol·L-1,在24h內(nèi)表現(xiàn)為一定的量效關系;原位雜交顯示熊果酸對TSCCa細胞的抑制作用與抑制核轉(zhuǎn)錄因子的原位表達有關。。體內(nèi)試驗證明熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛,熊果酸極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。
3 抗氧化
熊果酸是一個較強的抗氧化劑。有實驗表明熊果酸能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環(huán)氧化酶活性,阻止前列腺素與白三烯生成, 這可能是熊果酸抑制炎癥反應、抑制脂質(zhì)過氧化物的 原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮細胞中的環(huán)氧化酶的轉(zhuǎn)錄,也由此抑制前列腺素生成。
熊果酸的抗氧化作用對人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。日本1983—2004年的有關熊果酸的29篇專利中,有10篇是關于熊果酸的皮膚美容 保健方面的應用,作為化妝品,熊果酸性質(zhì)穩(wěn)定,顏色和氣味不隨時間改變,而且有很好的觸摸感,因此在美容護膚品中有廣泛的應用。
4、抗菌、抗炎及抗病毒
Tapondjou等通過醋酸扭體實驗和熱板法實驗證實,熊果酸和羥基熊果酸有類似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分別抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸誘導的超氧化物的產(chǎn)生。 將熊果酸和fMLP加入細胞培養(yǎng)液中,熊果酸呈劑量依賴性抑制由fMLP誘導的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化 。熊果酸還具有殺錐蟲活性,在2 g·L 的濃度下孵育2 h后,克氏錐蟲鞭毛體的活動被完全抑制 。
熊果酸能導致細胞生存能力下降。王鵬證明熊果酸誘導基因組DNA分裂表明其誘導細胞死亡的機理是通過細胞凋亡, 熊果酸能抑制人急性早幼粒白血病細胞(HL-60)的增殖,對HL-60細胞的半數(shù)生長的抑制劑量(IC50)為8.26 μm,并能誘導共發(fā)生凋亡。
5 、降血脂、抗動脈粥樣硬化、降低血糖的作用
熊果酸可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44%)和B- 脂蛋白水平(50%),具有降血脂、抗動脈粥樣硬化作用。熊果酸能改善血脂異常引起的肝腎陰虛、耳鳴、口干、少寢、煩躁易怒、肢麻怕冷、便結(jié)等癥,血脂療效總有效率為 95%。
6、對艾滋病病毒的抑制作用
人體免疫缺陷病毒 (HIV)是獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)的致病因子。田英等通過臨床試驗證明熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用,其50%抑制濃度(IC50)為8 μmol/L。HIV-1蛋白酶是一個同型二聚體酶,熊果酸可能是通過抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用來抑制HIV-1蛋白酶的活性,從而抑制HIV蛋白酶發(fā)揮作用。
熊果酸及其丙二酸衍生物能夠抑制HIV-1蛋白酶,其(IC50)分別為8和 6μmol/L。
7、抗糖尿病、抗?jié)?/span>
8、鎮(zhèn)靜、安定作用
熊果酸對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的安定與降溫作用
9、增強免疫功能作用
【應用】本品可作為醫(yī)藥和化妝品原料、食品的乳化劑。