品名:安絲菌素 P-3
英文名稱:Ansamitocin P-3
別名:束絲放線菌、安沙菌素
含量:99%
分子式:C32H43ClN2O9
分子量:635.14
CAS:66547-09-9
外觀性狀:白色固體粉末
藥理機制:安絲菌素P-3 屬于安莎類抗生素,具有抗腫瘤、抗結(jié)核桿菌、抗細菌等多種生理活性。
安絲菌素,又稱束絲放線菌素,安莎菌素,英文名Ansamitocin,CAS:69279-09-9。它是指具有不同的C-3酯側(cè)鏈的安絲菌素的混合物,為6種同系物中,主要產(chǎn)物是安絲菌素P3,其次為P2,所有這些同系物都能被還原分解為C-3美登木醇(p-0)即:maytansinol,該醇可用于轉(zhuǎn)變?yōu)楹虼嫉拿赖悄舅厣飰A(DM1,Mertansine, Emtansine),
安絲菌素的作用機理是與細胞的長春花堿位點結(jié)合,抑制微管蛋白結(jié)合組裝。細胞毒性是傳統(tǒng)化療藥長春新堿,甲氨蝶嶺,柔紅霉素的100-1000倍。70年代,臨床上用于肺癌,低濃度下還可抑制非白血性白血病細胞系和人類固體腫瘤。但在臨床中發(fā)現(xiàn),會出現(xiàn)較多副作用,造成腸胃負效應(yīng)和神經(jīng)毒性,已于80年代后期退出臨床治療。但是近期,隨著抗體工程的日趨完善,各種新技術(shù)的尤其是人源化抗體的出現(xiàn),尤其是抗體藥物偶聯(lián)物(ADCs,antibody drug conjugates)也稱免疫復(fù)合物或免疫毒素,是一種新型的靶向治療方法的出現(xiàn),極大推動安絲菌素在靶向個性化治療的應(yīng)用。尤其是安絲菌素的衍生物,Mertansine,該生物堿目前正廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)類抗癌新藥開發(fā)及產(chǎn)業(yè)化中,并發(fā)揮積極作用