多潘立酮

中文同義詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮

英文名稱: Domperidone

CAS號(hào): 57808-66-9

分子式: C22H24ClN5O2

分子量: 425.91

EINECS號(hào): 260-968-7

促胃動(dòng)力藥

   多潘立酮是一種常用的促胃動(dòng)力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個(gè)名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等，外觀為白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸櫞酸。本品是作用較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體，拮抗多巴胺對(duì)腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮。可促進(jìn)上消化道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力。由于它對(duì)血-腦脊液屏障的滲透力差，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用?？诜笱杆傥?，15～30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h，口服后24h約30%由尿排出，4日內(nèi)約60%由糞便排泄。

適應(yīng)證

1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。

2，各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐，如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動(dòng)藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。

3，適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。

4，對(duì)老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。

5，多潘立酮對(duì)術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。

化學(xué)性質(zhì)  從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)242.5℃

用途  

   強(qiáng)效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動(dòng)力學(xué)作用，能影響胃腸運(yùn)動(dòng)，使胃腸道上部的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病所引起的惡心。

用途  為抗膽堿解痙藥

生產(chǎn)方法

   2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應(yīng)，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。

羥丙胺對(duì)2-硝基氯苯中的氯進(jìn)行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。

上面得到的兩個(gè)苯并咪唑衍生物按如下進(jìn)行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進(jìn)行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點(diǎn)242.5℃。

用法用量(制劑）

口服

（1）成人：一日3～4次，一次10mg，必要時(shí)劑量可加倍或遵醫(yī)囑。

（2）兒童：一日3～4次，每次每公斤體重300mg，本品應(yīng)在飯前15～30分鐘服用。

不良反應(yīng)  

1．偶見瞬時(shí)性、輕度腹部痙攣。

2．有時(shí)血清泌乳素水平會(huì)升高，但停藥后即可恢復(fù)正常。該作用與其他許多藥物出現(xiàn)的情況相似。

相互作用  

抗膽堿能藥品可能會(huì)對(duì)抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。

注意事項(xiàng)

孕婦慎用。

1歲以下兒童由于其血-腦脊液屏障發(fā)育不完善，故不能排除對(duì)1歲以下嬰兒產(chǎn)生中樞副作用的可能性。

含量：≥99%

包裝：25KG紙板桶

單價(jià)：970/KG

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