比馬前列素
中文名稱:比馬前列素
中文同義詞:比馬前列素;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比馬前列腺素;貝美前列素;比馬前列腺素/貝美前列素;比馬前列腺;比馬前列素雜質(zhì);比馬前列素及中間體
英文名稱:Bimatoprost
英文同義詞:N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE;LUMIGAN;BIMATOPROST;BIMATOPROST(TM);17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE;BIMATOPROST(LUMIGAN);17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
CAS號(hào):155206-00-1
分子式:C25H37NO4
分子量:415.57
EINECS號(hào):
相關(guān)類別:Prostaglandins;前列腺素類;Prostaglandin;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Arachidonic Acid Cascade;Lipids in Cell Signaling;原料藥;Lumigan;肽;其他科研原料藥;治脫發(fā)藥物;醫(yī)藥原料;比馬前列素;醫(yī)藥中間體;原料
青光眼藥物比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內(nèi)產(chǎn)生的前列胺的作用，使房水產(chǎn)生速度增加，房水外流阻力減小，通過增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜 通道的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認(rèn)為是目前降眼壓作用最強(qiáng)的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無效高眼壓癥(OHT)患 者。
不良反應(yīng)(1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結(jié)膜充血、暫時(shí)點(diǎn)狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。
(2)罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。
(3)極罕見胸痛、咽炎。
(4)眼癢、過敏性結(jié)膜炎、白內(nèi)障、結(jié)膜水腫、分泌物、畏光、淺層點(diǎn)狀角膜炎，頭痛，高血壓。
青光眼常用藥物1,前列腺素衍生物拉坦前列素如（Xalatan），比馬前列素（商品名Lumigan）和曲伏前列素（Travatan）增加房水uveoscleral流出。比馬前列素也增加小梁流出。
2,局部β-腎上腺素能如噻嗎，levobunolol（Betagan）和倍他洛爾減少睫狀體房水的生產(chǎn)受體拮抗劑。
3,Alpha2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑如溴莫尼定（Alphagan）的雙重機(jī)制的工作，減少水的生產(chǎn)和增加小梁流出。
4,減選擇性一例類似腎上腺素和dipivefrin（Propine）增加房水通過小梁網(wǎng)流出，并可能通過uveoscleral流出途徑，可能是由一個(gè)β2-受體激動(dòng)劑的行動(dòng)。
5,縮瞳劑劑（parasympathomimetics），如由睫狀肌收縮羅卡工作，收緊小梁和允許增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。
6,如多佐胺（Trusopt），派立明（Azopt），通過抑制睫狀體中碳酸酐酶乙酰唑胺（乙酰唑胺）降低房水的分泌碳酸酐酶抑制劑。
7,毒扁豆堿也用于治療青光眼和延遲胃排空。
比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復(fù)方滴眼液2006年7月美國眼力健有限公司開發(fā)的比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復(fù)方滴眼液獲得歐盟藥政當(dāng)局的批準(zhǔn)，用于降低對(duì)單用β受體阻滯劑或前列腺素類似物治療沒有充分響應(yīng)的開角型青光眼患者的眼內(nèi)壓或眼高血壓。
該復(fù)方滴眼液含有0.03%的比馬前列素和0.5%的馬來酸噻嗎洛爾，1日1次用藥即能提供臨床非常有效的眼內(nèi)壓控制效果，作用優(yōu)于單用比馬前列素或馬來酸噻嗎洛爾。
臨床試驗(yàn)證實(shí)，該藥具有優(yōu)異的耐受性，包括眼充血發(fā)生率要較單用比馬前列素時(shí)低40%。
