他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強(qiáng)100倍。

中文名稱：大環(huán)哌喃

【別名】 他克莫司,大環(huán)哌南,普樂可復(fù)

英文名稱：Tacrolimus

CAS號：104987-11-3

分子式：C44H69NO12

分子量：804.0182

性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末

密度：1.19g/cm3

沸點(diǎn)：871.7°C at 760 mmHg

閃點(diǎn)：481°C

蒸汽壓：1.73E-35mmHg at 25°C

儲運(yùn)條件：密閉于-20 oC陰涼干燥環(huán)境中

104987-11-3（他克莫司）是肝臟及腎臟移植患者的首選免疫抑制藥物，肝臟及腎臟移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥。

用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。在分子水平，本品的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKEP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)－鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。

藥效作用：體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明，本品是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。本品抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2，白細(xì)胞介素3及β－干擾素，以及白細(xì)胞介素－2受體的表達(dá)。

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他克莫司 肝臟及腎臟移植患者的首選免疫抑制藥物