現(xiàn)貨供應(yīng)蒿甲醚98%

通用名稱：蒿甲醚

中文別名：甲基還原青蒿素

英文名稱：Artemether

英文別名：Artemetherum、Artemtherin

化學名：(3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR)-十氫-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平

CAS號：71963-77-4

分子式：C16H26O5

分子量：298.4

性狀：本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭；味微苦。

溶解性：本品在丙酮或氯仿中極易溶解，在乙醇或醋酸乙酯中易溶，在水中幾乎不溶。

熔點： 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為86～90℃。

比旋度： 取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ E)，按干燥品計算，比旋度為＋168°至＋173°。

作用與用途：本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細胞內(nèi)期殺滅劑。用于抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾的治療，顯效迅速，近期療效好。

藥動學：肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7小時，峰值可達到 0.8μg/ml左右，Ｔ1/2約為 13小時。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青 蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉(zhuǎn)運迅速，排泄快，靜注后24或72小時后大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實驗 結(jié)果，蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。   藥理作用：本品除對紅細胞內(nèi)期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡 1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。

藥動學：肌肉注射后吸收快且完全。人體肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7h，峰值可達到 0.8mg/L左右，血漿半減期約為 13h。其體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿。

適應(yīng)癥：適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。   本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥后2 日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲轉(zhuǎn)陰并退燒。復(fù)燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復(fù)燃率。   臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對癥處理，取得較好療效。退熱效應(yīng)一般在肌注后半小時左右即開始出現(xiàn)，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時 左右再逐漸回升，無體溫驟降的現(xiàn)象，退熱作用穩(wěn)定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。  同青蒿素。尚可用于治療 血吸蟲病。