威德利重酒石酸卡巴拉汀原料出口暢銷歐美、巴西、阿根廷等國家,產(chǎn)品出口退稅13%
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酒石酸卡巴拉汀為阿爾茨海默病治療藥物卡巴拉汀的酒石酸鹽,卡巴拉汀為毒扁豆堿衍生物,
由瑞士諾華公司首次研制成功,商品名為艾斯能(exelon),分子中帶有氨基甲酸苯酯結(jié)構(gòu)
,
是一種氨基甲酸類腦選擇膽堿酯酶抑制劑,能同時抑制乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶,通過
延緩膽堿能神經(jīng)元對釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo),可以改善膽堿能介導(dǎo)的
認知功能障礙,從而改善阿爾茨海默病病人的認知作用。卡巴拉汀的血漿蛋白結(jié)合力較弱,
容易通過血腦屏障,具有高度的腦選擇性。它不但能選擇性作用于最容易受累的大腦皮層和
海馬區(qū)域,而且還能優(yōu)先抑制腦中的AChE的優(yōu)勢亞型,在產(chǎn)生療效的同時能夠減少外周膽堿
能副作用。酒石酸卡巴拉汀在體內(nèi)的半衰期短而作用時間長。與他克林不同,本品在海馬和
皮質(zhì)區(qū)內(nèi)對G1酶的抑制作用更強。臨床上用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆,即可疑阿爾
茨海默病或阿爾茨海默病。
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中文名 卡巴拉汀或利斯的明酒石酸鹽;酒石酸利伐斯的明;酒石酸卡巴拉汀
英文名 Rivastigmine tartrate
化學(xué)名 (S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸鹽;
CAS號 129101-54-8 分子式 C18H28N2O8
威德利出口標準 企業(yè)標準 分子量400.4235
含量 ≥99%
外觀 白色或類白色粉末
作用 威德利現(xiàn)貨出口用于化學(xué)試劑及科學(xué)領(lǐng)域的研究 用于治療輕、中度阿爾茨海默病癡呆的癥狀
包裝規(guī)格 25KG/桶或按需包裝 室溫下密閉干燥貯存
(1)重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝,細胞色素 P450的同工酶很少參與其代謝。
因此,本品與由這些酶代謝的其他藥物間不存在藥代動力學(xué)的相互作用。
(2)對健康志愿者研究發(fā)現(xiàn),本品(單劑量3mg)與地高辛、華法林、安定或氟西汀間無藥代動力學(xué)相互作用。
華法林所致凝血酶原時間延長不受本品影響。地高辛與本品合用后沒有發(fā)現(xiàn)對心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。
(3)在阿爾茨海默病患者的臨床研究中,本品與一些常用的處方藥聯(lián)合應(yīng)用,如抗酸藥、止吐藥、降糖藥、
β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、
抗組胺藥等,與臨床有關(guān)不良反應(yīng)的危險性不增加。
(4)鑒于本品的藥代動力學(xué)效應(yīng),本品不應(yīng)該與其他擬膽堿能作用的藥物聯(lián)合應(yīng)用,它還可能干擾抗膽堿能藥物的活性。
(5)尚無本品與抗帕金森藥物、抗焦慮藥物(安定除外)、抗精神病藥物、抗癲?藥物、抗抑郁藥物合用的經(jīng)驗。
(6)重酒石酸卡巴拉汀作為一種膽堿酯酶抑制劑,在麻醉期間,本品可以增強琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。
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