中文名稱:7-羥基-2-喹諾酮
中文同義詞:7-羥基-2(1H)-喹啉酮;7-羥基-2-喹諾酮;7-羥基-1H-喹啉-2-酮;2,7-二羥基喹啉;2,7-二HYDR羥喹啉;喹啉-2,7-二醇;7-羥基喹啉-(1H)-2-酮;7-羥基-2-喹諾酮 依匹唑派中間體
英文名稱:7-Hydroxyquinolinone
英文同義詞:2,7-DIHYDROXYQUINOLINE;7-HYDROXY-2-QUINOLINONE;7-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE;7-hydroxy-2-(1h)-quinolinone;7-HYDROXYQUINOLINE-2(1H)-ONE;7-hydroxyquinolinone;7-HYDROXYQUINOLINE-(1H)-2-ONE;3,4-Dihydro-7-hydroxyquinoline-2(1H)-one
CAS 號(hào):70500-72-0
分子式:C9H7NO2
分子量:161.16
EINECS號(hào):
相關(guān)類別:醫(yī)藥中間體;Aromatics Compounds;Quinoline;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;依匹唑哌中間體;依匹唑派中間體;中間體;醫(yī)藥原料
性 狀:粉末
純 度:99%
規(guī) 格:50g;100g;500g ;1kg;
備 注:依匹唑哌中間體
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的首個(gè)多巴胺、部分5-HT1A 受體激動(dòng)劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物,被認(rèn)為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個(gè)單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性,對(duì)多巴胺D2 受體的部分激動(dòng)劑活性下降,且對(duì)特定5-HT 受體(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的親和力提高,具有更好的療效和耐受性,可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于*分裂癥的治療,以及重度*癥的輔助治療。此外,該化合物還針對(duì)注意力缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)在展開Ⅱ期臨床研究。因此,依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點(diǎn)抗*疾病藥物。
與阿立哌唑相比,本品在與多巴胺D2受體(0.295 nm)、5-HT2A 受體(0.473 nm)和5-HT1A受體(0.12 nm)表現(xiàn)出更高的親和力,而對(duì)H1、M1 受體的親和力相對(duì)較低。本品具有獨(dú)特的藥理學(xué)靶向性,針對(duì)一系列廣泛的*障礙疾病的治療均有效果,且安全性和耐受性良好。
此外,依匹唑派的各靶點(diǎn)產(chǎn)生的藥理作用如下:多巴胺D2 受體部分激動(dòng)劑(改善陽性和陰性癥狀,認(rèn)知功能障礙和*癥狀);5-HT2A 受體拮抗劑(改善陰性癥狀,認(rèn)知功能障礙,*癥狀,失眠);腎上腺素α1 受體拮抗劑(改善*分裂癥的陽性癥狀);5-HT 攝取/再攝取的抑制作用(改善*癥狀);5-HT1A 受體部分激動(dòng)劑(抗*和抗*活性);5-HT7 受體拮抗劑(體溫調(diào)節(jié),晝夜節(jié)律,學(xué)習(xí)和記憶,睡眠)。