中文名稱:7-氯苯并噻吩
中文同義詞:7-氯苯并噻吩
英文名稱:7-CHLORO-BENZO[B]THIOPHENE
英文同義詞:7-CHLORO-BENZO[B]THIOPHENE;7-CHLORO-1-BENZOTHIOPHENE;nzo[b]thiophene,7-chloro-
CAS 號:90407-14-0
分子式:C8H5ClS
分子量:168.6433
EINECS號:
相關(guān)類別:
性 狀:
純 度:98%
規(guī) 格:1g;5g;25g;100g
備 注:依匹唑哌中間體
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的首個多巴胺、部分5-HT1A 受體激動劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物,被認(rèn)為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性,對多巴胺D2 受體的部分激動劑活性下降,且對特定5-HT 受體(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的親和力提高,具有更好的療效和耐受性,可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于*分裂癥的治療,以及重度*癥的輔助治療。此外,該化合物還針對注意力缺陷多動障礙(ADHD)在展開Ⅱ期臨床研究。因此,依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點抗*疾病藥物。
與阿立哌唑相比,本品在與多巴胺D2受體(0.295 nm)、5-HT2A 受體(0.473 nm)和5-HT1A受體(0.12 nm)表現(xiàn)出更高的親和力,而對H1、M1 受體的親和力相對較低。本品具有獨特的藥理學(xué)靶向性,針對一系列廣泛的*障礙疾病的治療均有效果,且安全性和耐受性良好。
此外,依匹唑派的各靶點產(chǎn)生的藥理作用如下:多巴胺D2 受體部分激動劑(改善陽性和陰性癥狀,認(rèn)知功能障礙和*癥狀);5-HT2A 受體拮抗劑(改善陰性癥狀,認(rèn)知功能障礙,*癥狀,失眠);腎上腺素α1 受體拮抗劑(改善*分裂癥的陽性癥狀);5-HT 攝取/再攝取的抑制作用(改善*癥狀);5-HT1A 受體部分激動劑(抗*和抗*活性);5-HT7 受體拮抗劑(體溫調(diào)節(jié),晝夜節(jié)律,學(xué)習(xí)和記憶,睡眠)。