呋塞米 54-31-9
也稱速尿，臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強(qiáng)大，多用于其它利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重病例。由于水、電解質(zhì)丟失明顯等原因，故不宜常規(guī)使用。靜脈給藥（20～80mg）可治療肺水腫和腦水腫。藥物中毒時(shí)可用以加速毒物的排泄。
藥品名稱 呋塞米 別    名 呋喃苯胺酸，腹胺酸 外文名稱 Furosemide,Frusemide,LASⅨ 是否處方藥 處方藥 主要適用癥 水腫、高血壓、急性肺水腫或腦水腫 主要用藥禁忌 哺乳期婦女應(yīng)慎用 藥品類型 利尿藥腫。該品是高效能利尿藥，可用于其他利尿藥療效不好而急需利尿的臨床情況。在成人、兒童和嬰兒均可應(yīng)用。注射劑可用于不能口服的病人或急需利尿的臨床情況。
⒉高血壓：可單用或其他藥物合用。噻嗪類無(wú)效時(shí)該品可能有效。但禁用于無(wú)尿病人及對(duì)該品過(guò)敏者。
⒊急性肺水腫或腦水腫。
⒋配合補(bǔ)液，加速某些經(jīng)腎消除的毒物排泄。
藥效學(xué)論編輯
⒈對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì) NaCl 的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液 Na+、Cl-濃度升高，而髓質(zhì)間液 Na+、Cl-濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于 Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管 Na+濃度升高。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的機(jī)制，認(rèn)為該部位存在氯泵，研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP 酶有關(guān)的Na+、Cl- 配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì) Na+、Cl-的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸 排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
⒉ 對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加 的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管 平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，右心室舒張末期壓力降低，有助于急性右心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)編輯
口服吸收率為60～70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其
呋塞米片
呋塞米片 (2張)
 療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為 91～97%，幾乎均與清蛋白結(jié)合。本藥能通過(guò)胎盤屏障，并可泌入乳汁中?？诜挽o脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為30～60分鐘和5 分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和0.33～1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別 為6～8小時(shí)和2小時(shí)。半衰期β存在較大的個(gè)體差異，正常人為30～60分鐘，無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75～155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11～20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，半衰期β延長(zhǎng)于4～8小時(shí)。本藥品88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄，腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

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