利巴韋林

　　中文同義詞:利巴韋林;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑

　　英文名稱:Ribavirin

　　英文同義詞:REBETOL;RIBAVIRIN;rtca;tribavirin;vilona;VIRAMID;VIRAZID;VIRAZOLE

　　CAS號:36791-04-5

　　分子式:C8H12N4O5

　　分子量:244.2

　　EINECS號:

　　相關(guān)類別:Active Pharmaceutical Ingredients;原料藥;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides,Nucleotides&Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates&Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API's;核苷酸及其衍生物;核酸類

　　化學(xué)性質(zhì)本品為無色或白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃

　　病毒唑又名利巴韋林、三氮唑核苷、尼斯可等，是廣譜強效的抗病毒藥物，目前廣泛應(yīng)用于病毒性疾病的防治。常用劑型有注射劑、片劑、口服液、氣霧劑等

　　適應(yīng)癥拉薩熱、幼兒呼吸道合胞病毒肺炎甲型、乙型流感和副流感病毒感染流行性出血熱單純皰疹5麻疹6腮腺炎水痘、帶狀皰疹等

　　用途廣譜抗病毒藥，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等，有防治作用；對流行性出血熱有效。尤其對早期患者療效明顯?？诜梢鸶篂a，無其他明顯毒性，但可有白細胞減少，劑量過大抑制血紅蛋白及紅細胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動物實驗中有致畸致胚胎毒的報道，孕婦忌用。

　　藥理作用

　　1、利巴韋林在紅細胞中磷酸化，生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是肌苷單磷酸脫氫酶的強抑制劑，可抑制細胞鳥苷酸的合成，降低細胞鳥苷酸三磷酸化，阻斷病毒核酸的合成。

　　2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干擾病毒復(fù)制。

　　3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制DNA和RNA合成。對多種病毒(包括DNA型病毒和RNA型病毒)有抑制作用。對流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用，對流行性出血熱也有效。

　　抗病毒藥利巴韋林又稱三氮唑核苷、病毒唑、威樂星、威利寧、奧得清、三唑核苷、同欣、酰胺三唑核苷，是一種新型非選擇性核苷類廣譜抗病毒藥，屬單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氫酶抑制劑，在人體內(nèi)參加鳥嘌呤代謝，干擾鳥嘌呤的生物合成，阻止病毒的復(fù)制，對多種DNA和RNA病毒均有抑制作用。利巴韋林的抗病毒作用強于金剛烷胺、阿糖腺苷等，療效確切，毒副作用小，少見的不良反應(yīng)有結(jié)膜炎和低血壓，前者表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅腫和血腫;后者表現(xiàn)為視力模糊、頭暈和乏力等。臨床上治療病毒性上呼吸道感染，呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎、流感、副流感、乙腦、流行性腮腺炎、水痘、帶狀皰疹、水皰疹、秋季腹瀉、小兒早期腺病毒肺炎、急性拉薩熱、風(fēng)疹、病毒性肺炎、生殖器皰疹、單純皰疹病毒性角膜炎、銀屑病等有特效，對流行性出血熱、乙肝、甲肝也有一定療效。流行性出血熱發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。

　　4、主要經(jīng)尿以原形排泄，也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物，少量從糞便排出。

　　不良反應(yīng)

　　由于利巴韋林會在紅細胞內(nèi)發(fā)生反應(yīng)，主觀嚴重不良反應(yīng)是溶血性貧血，這可能會惡化已經(jīng)存在的心臟疾病。利巴韋林通常會抑制谷胱甘肽，從而損傷紅細胞的細胞膜，使氧的紅血球細胞裂解。紅細胞的逐漸減少，還會導(dǎo)致貧血。貧血現(xiàn)象，可能會通過減少用量來減輕癥狀。利巴韋林也會有導(dǎo)致畸形的作用。

　　①貧血、白細胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素升高。

　　劑型：泡騰顆粒，噴劑，顆粒，片劑

　　生產(chǎn)方法以核苷或核苷酸為原料

　　先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應(yīng)生成縮合物，經(jīng)氨解即得。

　　鳥苷（或鳥苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷

　　酶合成法

　　先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應(yīng)直接生成三氮唑核苷。

　　鳥苷（或鳥苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。

　　單價336/KG　　

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