他達(dá)那非（僅供出口）

中文別名：他達(dá)那非，(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

英文名稱：Calais  

CAS號： 171596-29-5

分子式： C22H19N3O4

分子量： 389.4  

物化性質(zhì)： 熔程：298-300

物化性質(zhì)：白色粉末、無臭、無味、不溶于水和醇

熔點(diǎn)：302.0℃-303.0℃ 　　

干燥失重： ≤0.5% 　　

他達(dá)那非重金屬： ≤50ppm 　　

含量： ≥99.8% 　　

比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ） 　　

TLC ：只有一個斑點(diǎn) 　　

他達(dá)那非用 途：僅供出口。治療男性勃起功能障礙.需要性刺激以使本品生效. 他達(dá)拉非不能用于女性。

他達(dá)那非（IC351）其作用機(jī)理與西地那非一樣，但比西地那非更具優(yōu)越性。

他達(dá)那非其特點(diǎn)：

1、沒有西地那非的藍(lán)色幻想和面潮紅的副作用；但仍有頭微感不適為主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。

2、起效時間理論上較西地那非更快，加拿大安大略省倫敦泌尿科醫(yī)師布洛克說，吃下cialis20mg16分鐘之后，受到性刺激就會勃起，目前自制配制膠囊為45分鐘之內(nèi)起效。在實際使用中4小時左右起效，持續(xù)時間3至5天。

3、藥效維持時間長（可達(dá)48小時以上，但他達(dá)那非只有4-6小時）。但不影響正常工作和生活。

4、起效用量少，這是事實，（西地那非）目前一般在120-150mg?？伤_(dá)那非只需20-25 mg。

他達(dá)那非參考資料：

口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達(dá)到平均*觀測血漿濃度（Cmax）?？诜酒泛蟮?生物利用度尚未明確.他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間（早晨或晚上）對吸收率和程度沒有臨床意義的影響，平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2..5L/hr,平均半衰期為17.5小時.他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便（約61%的劑量）,少部分從尿中排出（約36%的劑量）

他達(dá)那非副作用：

部分使用人群會有不良反應(yīng)，一般為口干（性饑渴）、背部肌肉疼痛，肌無力，頭痛，面部微有潮紅，心率加快，過量會導(dǎo)致經(jīng)常性頭痛，*過盛，不嗜睡。

以下患者應(yīng)慎用他達(dá)那非：容易發(fā)生異常勃起提患者（如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血?。?，或陰部解剖異常的患者?；加懈哐獕骸⑿呐K病、糖尿病、貧血、腎臟功能不全者禁用。長期使用有可能引起對藥物的依賴性，忌與堿性藥物配伍。

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