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  勞拉替尼3922是什么？勞拉替尼是輝.瑞制藥研發(fā)的一款針對(duì)ALK靶點(diǎn)的肺癌靶向新藥，在ALK靶點(diǎn)輝.瑞制藥算是成功的，輝. 瑞的克唑替尼已經(jīng)成為ALK靶點(diǎn)的唯一的一線靶向用藥，克.唑替尼在ALK靶點(diǎn)上的療效也非常好，另外克.唑替尼還能針對(duì)ROS1靶點(diǎn)，正是這款藥讓輝.瑞賺得盆滿缽滿，但克.唑替尼最終會(huì)出現(xiàn)耐藥，

  目前針對(duì)克.唑替尼耐藥的二線靶向藥也已經(jīng)出現(xiàn)，并且還不少，如之前談過的色瑞替尼、艾樂替尼還是剛剛被批的AP26113都可用于克.唑替尼耐藥，其中AP2.113、艾樂替尼的表現(xiàn)還相當(dāng)不錯(cuò)，但是靶點(diǎn)藥的特點(diǎn)就是最終都會(huì)出現(xiàn)耐藥，使用色瑞替尼、艾樂替尼、AP2113均會(huì)耐藥，現(xiàn)在很多患者已經(jīng)享受到了AP26113等二代ALK靶向藥的好處，但仍然恐懼于它們的耐藥，那么像AP26113之類的二代靶向藥耐藥又該怎么辦，新藥在哪里？今天談到的勞拉替尼可能就是一款！

 3922是公司生產(chǎn)的克唑替.尼2代產(chǎn)品，在總的ALK抑制劑中劃分到第3代?，F(xiàn)在ALK的用藥方案為克唑替.尼--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。3922的作用力為克唑替.尼的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替.尼耐藥之后的9種突變，AP只能抑制劑2種，CH能抑制3種，LDK378能抑制4種，但AP和LDK378是姐妹藥，結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理基本相同。3922采用全新的大環(huán)結(jié)構(gòu)，作用機(jī)理和效果大幅增加。

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3922還可以抑制ros1靶點(diǎn)，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代藥。

3922 應(yīng)該是目前最廣譜及活性最高的ALK/ROS抑制劑。它是微堿性，胃溶性稍高一些。它的腸吸收率高，即使腸溶也應(yīng)不錯(cuò)。腸溶的副反應(yīng)會(huì)小一些。胃溶腸溶都可以，空腹服用。

1.PF06463922的起始劑量有腦轉(zhuǎn)的從25mg吃起，沒有腦轉(zhuǎn)的從20mg吃起，如果無效的話，每10mg劑量遞增。

2.PF06463922對(duì)腦轉(zhuǎn)的控制能力很強(qiáng)，25mg劑量足以入腦。

3.PF06463922有心臟毒性，試驗(yàn)組有2人因心臟毒性不能吃更高的劑量。輔酶Q10每天要服用，建議密切關(guān)注心電圖QTC時(shí)間，超過450ms要引起注意。