伐地那非Vardenafil
伐地那非原料藥100g|伐地那非原料藥粉末
鹽酸伐地那非三水合物（Vaedenafil，商品名 ：艾力達(dá)），其結(jié)構(gòu)如下所示，是由德
國(guó) Bayer 公司于 2001 年研制出的一種高效選擇性5型磷酸二酯酶（PED-5）抑制劑，是一個(gè)
治療男性勃起功能障礙（ED）的安全有效的藥物
一種鹽酸伐地那非三水合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:
(1)氮?dú)獗Ｗo(hù)下,將2-(2-乙氧苯基)-5-甲基-7-丙基 -3H-咪唑 [5,1-f][1,2,4]-三氮 -4- 酮加入氯磺酸中,保持溫度在 -15 ~ 15℃,加料后升溫至室溫反應(yīng),反應(yīng)畢,將反應(yīng)體系加入冰水-二氯甲烷混合溶劑體系,保持溫度在-5~ 10℃,繼續(xù)攪拌,有大量固體析出,過濾所得固體,分離有機(jī)相,
水相繼續(xù)用二氯甲烷萃取,合并有機(jī)相,加入新的冰水，將過濾的固體加入上述混合溶劑,溶解后萃取分離得到 4-乙氧基 -3-(3,4-二氫 -5-甲基 -4-氧代 -7-丙基咪唑 [1,5-f][1,2,4-三氮 -4-酮])苯磺酰氯(產(chǎn)物 1);
(2)將步驟1得到的產(chǎn)物1溶于惰性有機(jī)溶劑,-5~5℃下加入N-乙基哌嗪,加料完畢升溫至室溫反應(yīng) 10 ~ 30min,反應(yīng)畢,向反應(yīng)液中加入無機(jī)堿溶液,過濾所得固體,水洗,干燥后將粗品重新溶于有機(jī)溶劑,完全溶解后加入無機(jī)堿溶液,過濾,水洗,干燥得 2-[2-乙氧基 -5-(4- 乙基哌嗪 -1-磺酰基)苯基 ]-5- 甲基 -7-丙基 -3H 咪唑 [5,1-f][1,2,4]三氮 -4-酮(產(chǎn)物 2):
(3)將步驟2得到的產(chǎn)物2溶于丙酮-水混合溶液中,40~ 45℃下加入濃鹽酸，后升溫至 60℃回流 10min,降溫至室溫反應(yīng) 30 ~ 60min,然后在 -5 ~ 0℃下攪拌 1.5 ~ 2h,過濾,固體用丙酮-水混合溶液沖洗,干燥得 2-[2-乙氧基 -5-(4-乙基哌嗪 -1-磺?；?苯基 ]-5- 甲基 -7-丙基 -3H-咪唑 [5,1-f][1,2,4]三氨 -4-酮單鹽酸三水合物(產(chǎn)物 3)。
伐地那非產(chǎn)品介紹
鹽酸伐地那非（Vardenafilhydrochloride），化學(xué)名：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽，商品名為艾力達(dá)，是由德國(guó)拜耳公司研制成功，
2003年8月份獲美國(guó)FDA獲批上市，用于治療男性勃起功能障礙（ED）。
伐地那非是一種高選擇性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，IC50為0.7nM。
伐地那非對(duì)PDE1(180nM)，PDE6(11nM)，PChemicalbookDE2，PDE3，PDE4(>1000nM)具有選擇性。
伐地那非非競(jìng)爭(zhēng)性地抑制環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水解，從而提高cGMP水平。
伐地那非可用于研究勃起功能障礙。
用途
伐地那非(Vardenafil)是目前世界上*功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的*藥物，
同西地那非相比，它有以下優(yōu)點(diǎn)：用量少，只需20mg。起效時(shí)間快，15至30分鐘之內(nèi)見效。
鹽酸伐地那非（艾力達(dá)）具有強(qiáng)效、高選擇、耐受性良好等特點(diǎn)，其問世給勃起功能障礙（ＥＤ）的治療帶來了新的選擇
伐地那非是一種治療男性勃起功能障礙（ED）的藥物，它的作用機(jī)制與西地那非（Viagra）和他達(dá)拉非（Cialis）類似。
ED是男性常見的性健康問題之一，它表現(xiàn)為無法獲得或維持足夠的勃起，從而導(dǎo)致性生活不滿意。
伐地那非可以減輕這種情況，幫助男性恢復(fù)其性生活的質(zhì)量和滿意度。
伐地那非主要作用于人體內(nèi)的磷酸二酯酶-5，這種酶會(huì)在勃起過程中代謝掉一種被稱為環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）的分子。
cGMP對(duì)血管平滑肌松弛和血液流通起著重要作用，因此在缺乏足夠cGMP的情況下，勃起將很難發(fā)生。
伐地那非可以阻礙磷酸二酯酶-5的作用，從而增加cGMP水平，使血管平滑肌放松，
增加血流量，最終使絕大多數(shù)男性能夠獲得持久而堅(jiān)硬的勃起。
伐地那非通常在性行為前半小時(shí)到一小時(shí)之間服用，它對(duì)大多數(shù)男性的有效時(shí)間約為4-5小時(shí)。
據(jù)研究表明，大約80%的服用者報(bào)告獲得了能夠進(jìn)行滿意性行為的勃起。
然而，應(yīng)當(dāng)注意的是，伐地那非并不是所有ED患者的zuijia選擇。
對(duì)于某些人群，如心血管疾病、低血壓、肝腎功能不全等，伐地那非可能存在風(fēng)險(xiǎn)，服用前必須咨詢醫(yī)生的建議。
